Стелар препарат от псориаза
Одной из новейших разработок для борьбы с псориазом являются человеческие моноклональные антитела. Эти препараты угнетают собственный иммунитет пациента, останавливая патологические процессы, происходящие в эпидермисе при псориазе. Стелара от псориаза относится именно к этой группе препаратов и на сегодняшний день считается одним из самых действенных средств против хронического заболевания кожи.
Общая информация о лекарстве
Иммунодепрессант Стелара содержит вещество устекинумаб, относящееся к группе моноклональных антител. Средство выпускается в одноразовых шприцах, которые содержат 50 или 100 мл раствора для инъекции.
В малой дозе содержится 45 мл действующего вещества, в большой – 90 мл устекинумаба. Вспомогательные вещества в составе средства – это вода для инъекций и сахароза. Один шприц рассчитан на однократное введение препарата.
Средство представлено во всех крупных аптеках, но отпускается только по рецепту. Самостоятельно приобрести препарат без назначения врача нельзя.
Принцип действия
Псориатические бляшки возникают из-за патологических процессов, запускающих механизм деления клеток. Именно избыточное деление клеток эпидермиса приводит к образованию плотных бляшек.
Действие Стелары от псориаза направлено на угнетение двух белков, которые ответственны за этот процесс. Лекарство воздействует на иммунитет больного, останавливая аутоиммунный ответ организма, который и выступает причиной воспаления эпидермиса и шелушений.
Принцип действия уколов от псориаза Стелара:
- угнетение патологических процессов в клетках эпидермиса;
- противовоспалительное действие;
- уменьшение шелушений;
- стимуляция регенерации эпидермиса;
- влияние на нервную систему.
Препарат борется с аутоиммунным фактором болезни
Псориаз не зря называют психосоматическим заболеванием. Патологические процессы в клетках кожи нередко запускаются в ответ на перенесенный стресс, психоэмоциональное потрясение или другие нарушения работы нервной системы. Помимо влияния на саму причину псориаза, Стелара оказывает воздействие на нервную систему, снимая напряжение и улучшая качество сна. Все это благоприятно сказывается на течении заболевания, улучшает самочувствие и способствует скорейшему восстановлению.
Показания к применению
Препарат Стелара разработан специально для лечения псориаза. Его назначают для лечения вульгарного или бляшечного псориаза средней и тяжелой степени, когда в патологический процесс вовлечено более 5% эпидермиса.
Лекарственное средство предназначено для лечения только взрослых пациентов, детям и подросткам младше 18 лет Стелара не назначается.
При легкой форме псориаза применять препарат нецелесообразно. Воспаление в этом случае успешно купируется дерматологическими мазями и гелями. Лекарство Стелара оказывает мощное воздействие на весь организм в целом, поэтому назначается лишь в тяжелых случаях, когда традиционная медикаментозная терапия неэффективна или высок риск развития опасных осложнений.
Уколы применяются для лечения псориатического артрита. Они показывают высокую эффективность при воспалении суставов и быстро снимают симптомы. Кроме того, Стелара препятствует дальнейшему развитию воспалительного процесса.
В каждом конкретном случае решение о назначении терапии моноклональными антителами должен принимать только квалифицированный специалист. Самостоятельное применение препаратов этой группы запрещено.
Как применять препарат?
Для лечения псориатической кожи инъекции Стелары можно делать самостоятельно, если пациент знает, как ставят уколы.
Стандартная дозировка препарата – это 45 мл действующего вещества, или один шприц объемом 50 мл. Двойная доза (90 мл) показана лишь пациентам с избыточной массой тела, вес которых превышает 100 кг.
Укол делается в живот, бедро, плечо или ягодицу, с условием, что кожа в этих зонах свободна от псориатических бляшек. Чтобы сделать укол, необходимо оттянуть пальцами складку кожи в выбранной зоне и прямо в складку поместить иглу. Для введения препарата следует медленно нажимать на поршень шприца до тех пор, пока все лекарство не будет введено. Место инъекции следует обработать антисептиком перед введением лекарства и сразу после укола.
Так как сложно предугадать реакцию организма на новый препарат, первая инъекция всегда делается в кабинете врача. После укола пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала в течение последующих трех часов.
Следующая инъекция проводится ровно через 28 дней. Если первый укол пациент перенес хорошо, повторную инъекцию можно сделать самостоятельно.
В дальнейшем укол повторяют каждые 12 недель. Решение о прекращении лечения Стеларой принимает врач по результатам планового осмотра пациента. Как правило, 5-6 последовательных инъекции через каждые 12 недель достаточно, чтобы добиться устойчивой ремиссии на несколько лет.
Препарат вводится инъекцией
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению препарата невелик – это наличие инфекционных заболеваний в острой стадии и индивидуальная непереносимость моноклональных антител. Кроме того, лекарство нельзя принимать сразу после проведения вакцинации живой вакциной.
О влиянии Стелары на работу почек и печени ничего не известно. Пациентам с почечной недостаточностью следует проконсультироваться с врачом перед началом введения.
Препарат нельзя принимать при туберкулезе. Введение Стелары в этом случае может негативно сказаться на эффективности терапии этого заболевания.
При наличии злокачественных новообразований любые препараты, влияющие на иммунитет, под запретом. Решение о назначении моноклональных антител должен принимать врач после комплексного обследования пациента. Кроме того, существует мнение, что моноклональные антитела могут выступать косвенной причиной развития рака кожи, если у пациента есть склонность к этому заболеванию, которая выявляется после изучения семейного анамнеза. Если у ближайших родственников был диагностирован рак, рекомендуется отказаться от инъекций Стелары.
Препарат не предназначен для лечения пациентов младше 18 лет. Тем не менее в некоторых случаях допускается введение лекарства детям старше 12 лет. Моноклональные антитела назначаются детям при обширном поражении эпидермиса и неэффективности консервативной медикаментозной терапии.
Как отреагирует организм на введение моноклональных антител — заранее предсказать нельзя. Так как такие препараты недостаточно распространены, наличие аллергической реакции или непереносимости средства можно выявить только опытным путем. В связи с этим первую инъекцию должен делать только специалист.
Особенности применения и меры предосторожности
Стелара не противопоказана пациентам старше 65 лет. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, однако уколы необходимо делать только в стационаре под контролем медицинского персонала.
Лекарственное средство нельзя применять при наличии инфекционных заболеваний. Пациенту следует пройти обследование у терапевта и сдать ряд анализов на выявление скрытого очага инфекции. Если обнаружены сопутствующие заболевания, необходимо пройти лечение и лишь после курса терапии допускается введение Стелары. Укол делают только после повторной сдачи анализов и лишь в том случае, если инфекций после лечения не выявлено.
О влиянии Стелары на развитие эмбриона неизвестно. В инструкции сказано, что женщины репродуктивного возраста должны исключить беременность перед введением препарата. После инъекции следует использовать надежный метод контрацепции в течение следующих четырех месяцев.
Стоимость и аналоги
Цена одного укола Стелара от псориаза составляет около 250 тыс. рублей. Полных аналогов препарат не имеет.
Заменить препарат можно лекарствами на основе адалимумаба (Хумира) и инфликсимаба (Ремикейд). Эти препараты значительно дешевле Стелары, но и уступают по эффективности. Если Стелара блокирует действие IL-23 и IL-12 и препятствует активации Т-клеток, другие моноклональные антитела воздействуют только на фактор некроза опухоли (TNF-альфа).
О замене препарата Стелара другими моноклональными антителами следует проконсультироваться с врачом.
Хумира и Ремикейд имеют похожее действие, но не являются полными аналогами
Отзывы пациентов
Препарат Стелара заслужил положительные отзывы при псориазе, так как это единственный препарат, который дает видимый результат и позволяет забыть о псориазе на долгие месяцы и даже годы. Тем не менее, из-за высокой стоимости одной дозы лекарства, не все пациенты могут себе позволить лечение моноклональными антителами. Остается надеяться, что в ближайшем будущем произойти стремительное развитие фармакологического рынка и препараты этой группы станут доступны каждому.
Анна, 34 года
Сделала уже 3 инъекции препарата. Никаких негативных явлений не было, самочувствие улучшилось уже на вторую неделю после инъекции, кожа быстро очистилась. Эффект есть, он действительно заметен, но в длительной ремиссии я пока сомневаюсь.
Иван, 42 года
Я живу без псориаза уже второй год – и все благодаря лекарству Стелара. Когда врач предложил мне этот препарат я долго сомневался, но все же решился отдать огромные деньги за шанс вылечиться. И хочу сказать, что год без псориаза стоит каждой потраченной копейки на лечение. Меня предупредили, что псориаз может вернуться снова, но я к этому готов и теперь знаю, как его лечить.
Илья, 26 лет
Стелара – это очень дорогое и самое эффективное лекарство. Я прожил два года, забыв о том, что у меня псориаза. Для достижения такого эффекта понадобилось 5 инъекций. Ни одно другое средство не обеспечит настолько длительную ремиссию.
Источник
Array
Состав и форма выпуска
Раствор – 1 фл. (0.5 мл):
- Активное вещество: устекинумаб 45 мг.
- Вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин (в т.ч. L-гистидина гидрохлорида моногидрат), полисорбат 80, вода д/и.
0.5 мл – флаконы стеклянные вместимостью 2 мл (1) – пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для п/к введения от бесцветного до светло-желтого цвета, опалесцирующий; может содержать единичные прозрачные частицы белка.
Фармакологическое действие
Ингибитор интерлейкина, полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148 600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23. Блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому не ожидается влияния на комплемент- или антитело-зависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.
ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антиген-презентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4+-T-клеток. Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности, вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.
Устекинумаб приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.
Анализ мРНК, выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 недели лечения, показал, что применение устекинубама приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени – ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины – моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, ФНОα, интерферон гамма – индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.
Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI (индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля пациентов, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови. У пациентов с псориатическим артритом, достигших оценки ACR 20, наблюдается более высокая средняя концентрация устекинумаба в плазме крови по сравнению с пациентами, не ответившими на лечение. Число пациентов с псориатическим артритом, достигших улучшения по шкале ACR 20 и ACR 50, увеличивалось по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.
Фармакокинетика
После однократного п/к введения в дозе 90 мг здоровым добровольцам среднее Tmax в плазме крови составляло 8.5 сут. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 мг или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57.2%.
Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения больным псориазом составляло 57-83 мл/кг.
Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0.09 мг/кг до 4.5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 мг до 240 мг.
Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигается к 28 неделе при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель). В среднем Css составляет 0.21-0.26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0.47-0.49 мкг/мл для дозы 90 мг.
Кумуляции в сыворотке крови не наблюдалось при лечении в течение длительностью 12 недель.
Метаболический путь устекинумаба не известен.
Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения больным псориазом составляла 1.99 до 2.34 мл/сут/кг.
Средний T1/2 устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 недели и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 сут.
Концентрация в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении в одинаковых дозах (45 мг или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя минимальная концентрация устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг при дозе 90 мг, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг при дозе 45 мг.
Кажущийся клиренс и Vd составляли 0.465 л/сут и 15.7 л соответственно. T1/2устекинумаба составлял примерно 3 недели. На кажущийся клиренс влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела его величина была больше. Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Vd у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела.
У пациентов с сахарным диабетом величина кажущегося клиренса была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.
Клиническая фармакология
Иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкинов.
Показания к применению Стелара
Лечение бляшечного псориаза средней или тяжелой степени при неэффективности или наличии противопоказаний, или непереносимости к другой системной терапии, включая циклоспорин, метотрексат или псорален с ультрафиолетовым облучением (PUVA).
Активный псориатический артрит – в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на предыдущую терапию небиологическими болезнь-модифицирующими противоревматическими препаратами.
Противопоказания к применению Стелара
Тяжелые инфекционные заболевания в острой фазе, в т.ч. туберкулез; злокачественные новообразования; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к устекинумабу.
Стелара Применение при беременности и детям
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Стелара Побочные действия
Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; часто – вирусные инфекции верхних дыхательных путей, воспаление подкожной жировой клетчатки. Случаи возникновения серьезной инфекции включали воспаление подкожной жировой клетчатки, дивертикулит, остеомиелит, вирусные инфекции, гастроэнтерит, пневмонию и инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: часто – боль в горле и гортани, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, боль в спине.
Аллергические реакции: <2% – сыпь и крапивница.
Иммуногенность: 5% – формирование антител к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр.
Общие реакции: часто – усталость.
Злокачественные новообразования: в клинических плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом и псориатическим артритом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) в группах, получавших устекинумаб и плацебо, составляла соответственно 0.16 (1/615) и 0.35 (1/287) случая на 100 человек/год. Частота развития иных, чем меланома, форм рака кожи при применении устекинумаба и плацебо составляла соответственно 0.65 (4/615) и 0.70 (2/287) случая на 100 человек/год. Частота развития злокачественных опухолей у пациентов, получавших устекинумаб, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом. Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочной железы и меланома. Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших устекинумаб, составляла 0.61 случаев на 100 человек/год (41/6770).
Местные реакции: часто – усталость; иногда – реакции в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияния, раздражение).
Дозировка Стелара
Вводят п/к.
Рекомендуемая доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.
Для пациентов с массой тела более 100 кг рекомендуемая доза составляет 90 мг.
При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения устекинумаба.
При недостаточно выраженном клиническом эффекте следует проводить коррекцию дозы по специальной схеме.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у пациентов с хроническими или рецидивирующими паразитарными и инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественными опухолями в анамнезе; у пациентов пожилого возраста.
Не следует применять у пациентов с клинически значимыми, активными инфекциями. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе.
Перед началом применения следует провести тестирование пациента на наличие туберкулеза. При наличии латентного или активного туберкулеза (в т.ч. в анамнезе) следует начать его лечение до начала применения устекинумаба. Также следует начать лечение туберкулеза у пациентов, у которых достаточный эффект от предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.
При развитии анафилактических и других серьезных аллергических реакций применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.
Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм). Применение устекинумаба не было изучено у пациентов со злокачественными опухолями в анамнезе. Следует проявлять осторожность при применении устекинумаба у пациентов со злокачественными опухолями в анамнезе, а также при решении вопроса о продолжении лечения устекинумабом пациентов с диагностированными злокачественными новообразованиями.
У всех пациентов в возрасте старше 60 лет, а также у пациентов, ранее получавших длительную терапию иммунодепрессантами или УФ-излучением, необходимо проводить обследование на наличие немеланомного рака кожи.
В период лечения не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний, а также в период 15 недель до вакцинации (после приема последней дозы устекинумаба) и 2 недели после вакцинации. Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.
Безопасность и эффективность применения устекинумаба в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.
Источник