Лекарство от лишая гризеофульвин

Грибковые заболевания – весьма неприятная проблема, которая нередко появляется в детском возрасте. Для лечения пораженных грибками тканей применяют специальные противогрибковые препараты, к которым относят и Гризеофульвин. Такое лекарство имеет непосредственное влияние на определенные виды грибков, способные поражать ногти, кожу и волосы.

Форма выпуска и состав

Гризеофульвин выпускается в виде бело-кремовых таблеток, у которых горьковатый привкус и нет запаха. Они продаются по 20 штук в пачке и в качестве действующего вещества содержат ингредиент, который тоже называется гризеофульвином. Его дозировка в каждой таблетке – 125 мг. Кроме него, лекарство включает повидон, картофельный крахмал, молочный сахар и кальция стеарат.

Принцип действия

У Гризеофульвина отмечают способность действовать на грибки-дерматофиты, которые провоцируют развитие дерматомикозов, так как они питаются кератином. Такие грибы представлены тремя родами – Epidermophyton, Trichophyton и Microsporum. Активное вещество таблеток нарушает их структуру и препятствует образованию клеточных стенок, а также подавляет их деление и останавливает белковый синтез. Попав в организм, гризеофульвин накапливается в коже, ногтях и волосах, благодаря чему кератин становится более стойким к воздействию грибков. Постепенно инфицированный кератин отделяется и заменяется здоровым, что и приводит к избавлению от грибковой инвазии.

На кандиды и плесневые грибки, а также на болезнетворные микробы Гризеофульвин не влияет.

Действующее вещество препарата хорошо всасывается, особенно если одновременно давать пациенту жирную пищу. После приема внутрь его концентрация в крови нарастает за 4–5 часов, после чего гризеофульвин метаболизируется в клетках печени, а затем покидает организм с мочой и через кишечник.

Показания

Учитывая механизм действия лекарства, Гризеофульвин назначается при микозах, которые поражают кожные покровы, ногти и волосы. Такой препарат востребован в лечении микроспории (стригущего лишая), эпидермофитии, онихомикозов, фавуса и трихофитии.

С какого возраста используют у детей?

Согласно инструкции, лечение Гризеофульвином разрешено с 3 лет, но при необходимости врач может выписать такое противогрибковое лекарство и ребенку помладше, подобрав нужную дозировку с учетом возраста малыша.

Давать препарат детям без назначения специалиста запрещено.

Противопоказания

Побочные действия

При возникновении этих побочных явлений нужна консультация врача, который решит, давать ли таблетки дальше или заменить их другим противогрибковым лекарством.

При передозировке таблеток возникают такие же симптомы, а для их устранения применяются симптоматические средства.

Инструкция по применению

Таблетки дают детям после еды, а дозировку в сутки рассчитывают по весу с учетом заболевания. К примеру, если у ребенка трихофития, то число килограммов умножают на 18 мг, а при стригущем лишае – на 21–22 мг. Суточную дозу можно выпить однократно или поделить на несколько приемов.

Для лучшего усвоения принимать Гризеофульвин советуют с маслом (одной чайной ложкой) или другой жирной едой.

Длительность применения зависит от локализации микоза. Например, если грибок поразил кожу головы, таблетки пьют от 4 до 6 недель, а при микозе пальцев рук лекарство нужно давать несколько месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Гризеофульвин влияет на работу печени, он может уменьшать активность некоторых препаратов, например, средств, которые относятся к ангикоагулянтам непрямого типа. При назначении вместе с барбитуратами противогрибковое действие лекарства понижается.

Чтобы снизить риск побочных эффектов, в детском возрасте рекомендуется сочетать Гризеофульвин с поливитаминными препаратами. Для большей эффективности к таблеткам добавляют также местные противогрибковые лекарства.

Если у ребенка поражена кожа головы, волосы раз в неделю сбривают.

Условия продажи и хранения

Отзывы

Аналоги

Если лечение Гризеофульвином по какой-то причине невозможно, врач выпишет другое противогрибковое средство, которое будет действовать на те же виды грибов. Для местной обработки пораженных грибками участков может использоваться Гризеофульвин-Фаркос. В составе такого линимента к гризеофульвину добавлена салициловая кислота. Препарат применяют с 14-летнего возраста.

Подробнее о грибковых инфекциях и их лечении смотрите в передаче доктора Комаровского.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Гризеофульвин
• Фармакологическая группа вещества Гризеофульвин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Гризеофульвин
• Фармакология
• Применение вещества Гризеофульвин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Гризеофульвин
• Взаимодействие
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Гризеофульвин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Связанные новости
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гризеофульвин

Латинское название вещества Гризеофульвин

Griseofulvinum (род. Griseofulvini)

Химическое название

(1’S-транс)-7-Хлор-2′,4,6-триметокси-6′-метилспиро [бензофуран-2(3H),1′-[2]циклогексен]-3,4′-дион

Брутто-формула

C17H17ClO6

Фармакологическая группа вещества Гризеофульвин

• Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

126-07-8

Характеристика вещества Гризеофульвин

Противогрибковое средство. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде и петролейном эфире, мало растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, бензоле, этилацетате, уксусной кислоте. Растворимость в диметилформамиде при 25 °C: 12–14 г/100 мл. Стабилен при высокой температуре, в т.ч. при автоклавировании. Молекулярная масса 352,77.

Фармакология

Фармакологическое действие – противогрибковое, фунгистатическое.

Фунгистатическое действие связано с влиянием на микротубулярные белки клетки гриба, в результате чего происходит разрыв веретенообразных митотических структур и остановка митотического деления клеток гриба в метафазе, подавляет синтез белка, нарушает формирование клеточной стенки у хитинсодержащих грибов. Имеет бóльшую тропность к пораженным тканям: селективно накапливается в предшественниках кератиноцитов кожи, волос и ногтей, прочно связывается с новообразованным кератином, обеспечивая ему высокую резистентность к грибковой инвазии (предотвращает таким образом грибковое поражение новых формирующихся клеток). Постепенно содержащие кератин структуры слущиваются. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому лечебный эффект развивается медленно.

Активен в отношении дерматомицетов, включая Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton interdigitalis, Trichophyton verrucosum, Trichophyton sulphureum, Trichophyton menginii, Trichophyton gallinae, Trichophyton schoenleini, Trichophyton crateriforme), Microsporum (Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), Epidermophyton (Epidermophyton floccosum). Фунгистатическая концентрация для большинства чувствительных к гризеофульвину видов грибов составляет 0,5–3 мкг/мл. Дрожжеподобные грибы (род Candida) и плесневые грибы устойчивы к гризеофульвину. Антибактериальной активностью не обладает.

При приеме внутрь абсорбция гризеофульвина зависит от дисперсности его кристаллов: величина всасывания микрокристаллической формы варьирует от 25 до 70%, ультрамикрокристаллическая форма всасывается практически полностью. Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Сmax в крови у взрослых на голодный желудок после приема внутрь 0,5 г гризеофульвина составляет 0,5–2,0 мкг/мл и достигается через 4 ч. Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей. После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты — 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное. T1/2 — примерно 24 ч, при почечной недостаточности не изменяется. Выводится с фекалиями (36% — в неизмененном виде) и с мочой (менее 1% в неизмененном виде).

При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.

Токсикология у животных

В длительных исследованиях на животных, получавших гризеофульвин вместе с пищей (0,5–2,5% корма), у нескольких линий мышей, особенно у самцов, отмечалось образование гепатом. Этот эффект был выше при применении частиц гризеофульвина более мелкого размера. П/к введение относительно меньших доз гризеофульвина 1 раз в неделю в течение первых трех недель жизни также приводило к образованию гепатом у мышей.

Опухоли щитовидной железы (обычно аденомы, но иногда — карциномы) развивались у самцов крыс, получавших гризеофульвин с пищей (2,0; 1,0 и 0,2% корма), и у самок крыс при в 2 раза большем содержании гризеофульвина в пище. В опытах на других видах животных канцерогенного действия не обнаружено.

В исследованиях подострой токсичности при введении внутрь гризеофульвин вызывал гепатоцеллюлярный некроз у мышей, но этот эффект не наблюдался у других видов животных. У лабораторных животных, получавших гризеофульвин, наблюдались нарушения метаболизма порфирина. Гризеофульвин оказывал колхициноподобный эффект на митоз и способствовал развитию опухолей кожи у лабораторных животных при индукции метилхолантреном.

Применение вещества Гризеофульвин

Микозы кожи, волосистой части головы и ногтей: фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.

Ограничения к применению

Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Показано, что гризеофульвин подавляет сперматогенез у крыс, хотя в исследованиях у человека это не установлено. В опытах на собаках показано, что гризеофульвин может быть причиной неблагоприятных эффектов у потомства.

Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). С 1977 года сообщалось о двух случаях рождения сросшихся близнецов у пациенток, принимавших гризеофульвин в I триместре беременности. Если беременность наступила в период терапии гризеофульвином, необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.

Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.

Побочные действия вещества Гризеофульвин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие

Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т.ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Гризеофульвин

До начала терапии гризеофульвином необходимо идентифицировать тип грибов, вызвавших инфекцию. Гризеофульвин не подходит для профилактического применения, его не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых средств для наружного применения. Гризеофульвин неэффективен для лечения бактериальных инфекций, кандидоза, гистоплазмоза, актиномикоза, споротрихоза, хромомикоза, кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, криптококкоза, отрубевидного лишая и нокардиоза.

Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

При развитии гранулоцитопении лечение гризеофульвином должно быть прекращено. Поскольку терапия является длительной, необходим периодический мониторинг функции печени, почек, гемопоэза.

У пожилых пациентов в связи с возрастными изменениями функции печени возможно повышение риска гепатотоксичности (необходим строгий клинический и лабораторный контроль).

В период терапии гризеофульвином пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения.

В период лечения и в течение 6 мес после него мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать эффективные меры контрацепции (отрицательное влияние на репродуктивную функцию как у мужчин, так и у женщин).

Не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, а также людям, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

• Гризеофульвин и циклоспорин: взаимодействие лекарств

Торговые названия