Как принимать герпевир при опоясывающем лишае

Таблетки Герпевир – противовирусное средство для системного применения. 
Препарат эффективен относительно вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Он предупреждает образование новых элементов сыпи, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Также эффективен относительно вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловируса. Обладает иммунностимулирующим действием.
Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие в отношении клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барра, превращает ацикловир на монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно на дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.
При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом могут попадаться случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связанные с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. Взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов.
Применение таблетированного ацикловира вместе с антиретровирусными препаратами уменьшает летальность больных с развернутой стадией ВИЧ-инфекции, а также, при условии предварительного применения в течение 1 месяца ацикловира для внутривенного введения, уменьшает летальность больных после трансплантации костного мозга.

Показания к применению

Герпевир в таблетках назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусом Herpes simplex типов (1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы; у больных с опоясывающим лишаем – при нормальном состоянии иммунной системы; при ветряной оспе.

Способ применения

Герпевир применяют внутрь.
Рекомендуется начинать лечение при появлении первых признаков заболевания. Во время лечения Герпевиром необходимо принимать большое количество жидкости.
Детям при первичных инфекциях, вызванных вирусом Heroes simplex типов 1 и 2 препарат назначают в возрасте до 2-х лет по 2,5 таблетки (по 0,2 г) в сутки каждые 4 часа; детям старше 2-х лет 5 таблеток (по 0,2 г) в сутки в 5 приемов каждые 4 часа за исключением ночного сна. Курс лечения 5-7 дней.
Детям при инфекциях, вызванных Varicella zoster препарат рекомендуется принимать в возрасте до 2 лет по 1 таблетке (по 0,2 г) 4 раза в сутки, от 2 до 6 лет – по 2 таблетки (по 0,2 г) 4 раза в сутки (более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не больше чем по 0,8 г 4 раза в сутки), старше 6 лет – по 4 таблетки по 0,2 г или 2 таблетки по 0,4 г 4 раза в сутки. Курс лечения не менее 5 суток.
Взрослым при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 рекомендовано принимать по 1 таблетке (по 0,2 г) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза -1 г). Курс лечения – 5 суток.
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов или костного мозга, при нарушении всасывания в кишечнике) рекомендовано принимать по 1 таблетке по 0,4 г или 2 таблетки по 0,2 г 5 раз в сутки; курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости -до 10 суток.
Пациенты для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетом принимают по 1 таблетке по 0,2 г 4 раза в сутки интервалом 6 часов или по 1 таблетке по 0,4 г 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. В некоторых случаях суточная доза может быть уменьшена до 0,6 г в 2 – 3 приёма.
Пациентам со значительным иммунодефицитом рекомендовано принимать по 1 таблетке по 0,4 г (или 2 таблетки по 0,2 г) 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливает врач.
Пациентам при инфекциях, вызванных Varicella zoster, с нормальным иммунитетом рекомендуется принимать по 2 таблетки по 0,4 г 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного сна Курс лечения не менее 7 суток.
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста доз препарата следует уменьшить согласно с клиренсом креатинина под обязательным контролем врача.

Побочные действия

При приеме препарата Герпевир внутрь могут появиться: – со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика; – аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки, лихорадка; – со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение; – изменение лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, печёночный. трансаминаз; – ухудшение показателей крови; – очень редко – плешивость.

Противопоказания

Обязательно необходимо посоветоваться с врачом относительно применения препарата Герпевир в случае индивидуальной непереносимости препарата, при обезвоживании организма, при тяжелых нарушениях функции почек, у пациентов пожилого возраста, у женщин при беременности (препарат назначают только по жизненным показаниям) и в период кормления грудью (во время лечения кормление прекращают).

Беременность

:
Во время беременности таблетки Герпевир назначают только по жизненным показаниям.
Если препарат применяется в период кормления грудью, то кормление прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Герпевира с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксическими препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.

Передозировка

:
В случае передозировки таблетками Герпевир возможны: головная боль, тошнота, рвота, расстройство стула. Лечение – симптоматическое. В более тяжелых случаях (одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома) необходимо вызвать врача или неотложную скорую помощь.

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Герпевир – таблетки по 0,2 или 0,4 г действующего вещества.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав

:
1 таблетка Герпевир содержит ацикловира в пересчете на сухое вещество 0,2 или 0,4 г; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Основные параметры

Герпевир – противовирусный лекарственный препарат для системного применения, выпускается в таблетках и мази для наружного применения.

Фармакологические свойства 

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, что включает вирус герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна–Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по убыванию активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна–Барра и цитомегаловируса. 

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна−Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК. 

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. 

Связь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика. Ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а эквивалентные уровни Cssmin были 2,7 мкмоль (0, 6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг мл). 

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, а и канальцевой секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применяемой дозы. 

Если ацикловир применять через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов. 

Показания к применению

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Супрессия ф(профилактика рецидивов) инфекций, апвызванных вирусом апростого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Мазь Герпевир применяется для лечения инфекций губ и лица, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes labialis). 

Способ применения

Таблетку Герпевир следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки примерно с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено. Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. 

Лечение будет эффективным даже после отмены таблетированного ацикловира до 200 мг, которые принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев. 

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска. 

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней. 

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение. 

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу для них нужно соответственно изменить  

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. 

Почечная недостаточность

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью.

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети. Таблетки ацикловира применять детям с 2 лет.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом с 2 лет можно применять дозы как для взрослых. 

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначать 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг) ацикловира, разделенную на 4 приема. 

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Дети. Препарат применять детям с 2 лет.

Мазь Герпевир предназначена только для наружного применения.

Детям с 12 лет и взрослым мазь Герпевир нужно наносить 5 раз в сутки приблизительно с 4-часовыми интервалами, за исключением ночного времени. Важно начать лечение как можно быстрее в начале инфекции, лучше – во время продромального периода или на стадии эритемы. Можно начать лечение и на поздних стадиях – папулы или пузыря. 

Лечение должно продолжаться не менее 4 дней. Если заживления не произошло, можно продолжать лечение до 10 дней. Если симптомы заболевания не исчезают после 10 дней лечения, больному необходимо обратиться к врачу. Следует вымыть руки до и после применения мази, и избегать излишнего трения или касания полотенцем пораженных участков, чтобы предотвратить обострение или передачу инфекции. 

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система: анафилаксия.

Психические растройства и расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией. 

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка.

У некоторых пациентов при применении мази может появиться временная быстропроходящая острая или жгучая боль. Приблизительно у 5% пациентов возможно незначительное высушивание и шелушение кожи. Также у небольшой части пациентов возможны эритема (покраснение) и зуд. Очень редко сообщалось о случаях контактного дерматита после местного применения препаратов ацикловира, и чаще всего это связано с компонентами мазевой основы, а не с ацикловиром. Имеются единичные сообщения о реакциях немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, вследствие местного применения ацикловира.

Противопоказания

Противопоказано применять Герпевир при повышенной чувствительности к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Беременность

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Герпевира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в коцентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

ацикловира, корректировать дозу не нужно.

Передозировка

Симптомы. Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Случайный прием пациентами до 20 г ацикловира внутрь не вызывал токсического эффекта.

При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания). При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. 

Лечение. Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации.

Поскольку ацикловир хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

При случайном пероральном или местном применении всего тюбика мази неблагоприятное действие маловероятно из-за минимального системного влияния. В случае подозрения на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Герпевир – таблетки по 200 мг № 10 в блистере, 2 блистера в пачке; таблетки по 400 мг № 10 в блистере, 1 блистер в пачке.

Герпевир – мазь для наружного применения: По 5 г или 15 г в тубе, 1 туба в пачке.

Состав

1 таблетка Герпевир содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 200 мг или 400 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

1 г мази Герпевир содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 25 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, проксанол 268-Ф, полиэтиленоксид 400, эмульгатор № 1.

Дополнительно

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов может потребоваться уменьшение дозы. Больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста являются группами риска возникновения неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми после прекращения лечения.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира. 

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата.

Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

Основные параметры