Бициллин 5 и псориаз

Противобактериальные и противовирусные препараты

Эти средства применяют при псориазе в связи с предположением о его инфекционной и вирусной природе (Раздел 1 «Об этиологии и патогенезе псориаза», пп. 1.1, 1.2). Их применяют также при осложнениях вторичной инфекцией.

Этакридина лактат (или Риванол) применяется при инфекциях, вызванных кокками, особенно стрептококками. При псориазе назначается ввиду широкого диапазона его притивомикробного действия и благотворного влияния при некоторых заболеваниях вирусного происхождения. Назначают внутрь в порошках, иногда вводят внутривенно; курс — 10 дней. Эффект нестойкий.

Метиленовый синий назначают с учетом его фотодинамического действия на предполагаемый вирус — возбудитель болезни и стимулирующего влияния на ЦНС. Более эффективен при остром свежем распространенном процессе. Назначают внутрь в желатиновых капсулах, одновременно пациент подвергается общему УФО. При внутривенном введении препарата возможны побочные явления: повышение температуры, головная боль, зуд, боль в суставах, тошнота, рвота. Противопоказан при болезнях печени, почек, явлениях сердечной недостаточности.

Ихтиол — аммониевая соль сульфокислот сланцевого масла. Содержит 10,5 % органически связанной серы, несовместим в растворе с алкалоидами и солями тяжелых металлов и йода. Оказывает противовоспалительное, местное обезболивающее и некоторое антисептическое действие. При псориазе ихтиол назначают внутрь по 5-15 капель 50 % водного раствора 2-3 раза в день или внутримышечно через день.

Сульфаниламидные препараты, в частности, cульфасалазин и cтрептоцид белый оказывают активное притивомикробное действие по отношению к стрептококку, кишечной палочке и некоторым другим бактериям. Благоприятное действие стрептоцида при псориазе, возможно, объясняется инфекционной природой этого заболевания, а также фотосенсибилизирующим свойством препарата и результатом его действия на очаги хронической инфекции, провоцирующие дерматоз. Наиболее благоприятный эффект от стрептоцида отмечен при пустулезном псориазе. Назначается внутрь по 0,5-1,0 г 3 раза в день; курс 10 суток, после перерыва (10 суток) — повторение курса. Возможны осложнения со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, дерматит, понос. Противопоказания: заболевания кроветворной системы, нефриты, базедова болезнь. В лечении псориаза применяется также сульфасалазин (основное его применение — в терапии язвенного колита). Этот препарат наиболее безопасен, обладает мягким действием. Отмечен хороший эффект примерно у 40 % больных.

Антибиотики (бензилпенициллин, бициллин, cтрептомицина сульфат, гризеофульвин и др.) следует применять крайне осторожно ввиду того, что препараты этого класса занимают первое место в провоцирующем развитие псориаза факторе — лекарственной агрессии (Раздел 1.9 «Провоцирующие факторы»).

Бензилпенициллина натриевая соль — производное бензилпенициллина, продуцируемого плесневыми грибами. Обладает сравнительно узким спектром антибиотического действия. Назначают обычно в общепринятых дозах при наличии вторичной инфекции.

Бициллин-3 при псориазе применяется как в прогрессирующей, так и в стационарной стадиях; вводят внутримышечно. Противопоказания: аллергические заболевания, гипертоническая болезнь, после инфаркта миокарда, при тяжелых заболеваниях ЦНС и др.

Стрептомицина сульфат подавляет кислотоупорные микробы, действует на пенициллиноустойчивые формы; вводят внутримышечно. Осложнения: вестибулярные расстройства, нарушения слуха, аллергические реакции.

Гризеофульвин рекомендуется как одно из средств терапии при распространенной форме дерматоза в прогрессирующей стадии. Изредка отмечаются побочные явления в виде головной боли, крапивницы, диспепсии. Применяют также Гризеофульвин-форте и Грицин (во время еды, лучше с растительным маслом — 1 чайная ложка).

Противомалярийные препараты, в частности, Акрихин хорошо переносятся больными. При передозировке могут возникать «акрихиновые психозы», продолжающиеся обычно не более 1 недели. Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями. При псориазе назначается как противовоспалительное и десенсибилизирующее средство. Акрихин эффективен в прогрессирующей и стационарной стадиях дерматоза. Так как он поглощает ультрафиолетовые лучи, то показан особенно для больных с весенне-летней формой и повышенной чувствительностью к УФЛ. Цикл лечения из 10 дней повторяют 2-6 раз с пятидневными перерывами.

К настоящему времени накоплен определенный опыт по использованию противовирусных препаратов в лечении псориаза.

Интерферон человеческий лейкоцитарный введен в терапию псориаза в виде ингаляций Ю. М. Игошиным (1980) (ввиду того, что исследования последних лет свидетельствуют о возможной роли вирусов в развитии заболевания, а также с учетом роли генетического фактора в патогенезе дерматоза). Интерферон применялся 2-3 раза в день по 2500 ЕД в течение 10 дней, в случае необходимости цикл повторяли через 3 дня. Отмечаются хорошие результаты лечения и увеличение длительности ремиссии. При внутримышечном введении альфа-интерферона другие авторы, однако, не наблюдали выраженного терапевтического эффекта. Применялись также (В. Ф.Корсун, 1991) инъекции ДНК-азы и РНК-азы, другие противовирусные препараты:
герпетическая и коревая вакцины, Эметин, Бонафтон, Госсипол и др., в том числе сборы трав. Делается вывод о необходимости дальнейшей работы по изучению эффективности предлагаемых методов терапии.

Средства неспецифического действия, повышающие сопротивляемость организма

Такие средства широко применяются при псориазе в связи с ослаблением общей сопротивляемости организма, его вялой иммунологической активностью и замедлением обмена веществ. При лечении больных псориазом рекомендуются средства, стимулирующие внутриклеточный обмен, усиливающие активность коркового вещества надпочечников и мобилизирующие в связи с этим защитные силы организма.

Пирогены — антибактериальные и антивирусные вещества, вызывающие повышение температуры тела. Введение пирогенных препаратов (пиротерапия) благоприятно влияет при многих хронических заболеваниях, являясь мощным фактором, активизирующим защитные реакции организма. При лихорадке усиливается образование антител в организме, а усиление обменных процессов способствует изменению обычного распределения лекарственных веществ и проникновению их в такие органы и ткани, куда они обычно не попадают (т. е. пиротерапия показана при комплексном лечении).

Пирогенал — очищенный бактериальный препарат, выделенный из культуры брюшнотифозных и других палочек. Практически не токсичен, но высокоактивен как пирогенное лечебное средство, повышающее активность иммунобиологических процессов. После введения препарата кульминация температурной реакции (повышение на 1-2 °С) достигается через 3-4 часа; температура возвращается к норме через 6-12 часов. Пирогенал вводится внутримышечно или внутривенно (последнее переносится хуже); возможны побочные явления в виде общего недомогания, головной боли и боли в суставах и
мышцах (обычно исчезают на следующий день). Противопоказания: заболевания печени, почек, сердца, органов кроветворения, язвенная болезнь, активный туберкулез легких, беременность, эпилепсия, ранения черепа и др. При псориазе применяется в любой стадии и при различных клинических формах; эффективность около 75 % (Ю. К. Скрипкин, 1972).

Интерфероноген — стимулятор продукции интерферона клетками организма при заражении их вирусами. Назначается с учетом предположения о вирусной природе дерматоза и предупреждает развитие и размножение вирусов в клетках, куда они попадают раньше. Приготавливается из псориатической папулы больных в прогрессирующей стадии; вводится внутримышечно или подкожно, курс 6-7 инъекций.

Продигиозан — пироген полисахаридной природы, повышает общую сопротивляемость организма, увеличивает содержание гаммаглобулинов и других иммунных факторов в крови. При псориазе вводится внутримышечно. Побочные явления: обострение воспалительного процесса, головная боль, ломота в суставах.

В терапии псориаза применяются также следующие пирогенные средства.

Необензинол — смесь алифатических углеводородов и прованского или персикового масла, вводится внутримышечно; курс — до 5 инъекций. Побочные эффекты и противопоказания — те же, что у пирогенала. С осторожностью следует назначать пирогенные препараты детям и взрослым в возрасте старше 60 лет.

Сера очищенная (Cульфозин) в качестве пирогена применяется в виде 1-2 % взвеси в персиковом масле. Вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы, начиная с 0,2 мл и увеличивая дозу до 1,5-2,0 мл. Курс от 3 до 15 инъекций с интервалом 3-8 дней. Назначается при распространенных, плохо поддающихся лечению формах псориаза.

Коровье молоко применяется при псориазе как средство неспецифического воздействия на реактивность организма. Вводится внутримышечно в свежепрокипяченном обезжиренном виде в дозах 0,5-3,0 мл, добавляя каждый раз по 0,5 мл. В прогрессирующей стадии иногда удается прервать обострение однократным введением 3-7 мл молока (Н. А. Торсуев, 1939). После повышения температуры до 38-39 °С заболевание может перейти в
стационарную стадию у 70-80 % больных.

Если обострение продолжается, иногда применяются аутогемотерапия, гемотрансфузия (одногруппной или иногруппной донорской крови), кровопускание и др. Лихорадка может быть также вызвана различными вакцинами, а также электропирексией. В последнем случае это наиболее точный метод, позволяющий регулировать лихорадочное состояние, однако требует специального оборудования и технических знаний. Подобные методы рассмотрены в Разделе 3.3 «Немедикаментозная терапия псориаза».

Органопрепараты и биостимуляторы

Применение препаратов, оказывающих стимулирующее влияние на обмен веществ, показано в основном в стационарной и регрессирующей стадиях псориаза, а также в качестве противорецидивных мероприятий.

Биостимуляторы (экстракт алоэ, ФиБС, Гумизоль, АСД, МИГИ-К-ЛП, взвесь плаценты и др.) усиливают обмен и регенерацию, оказывают общеукрепляющее и противовоспалительное действие.

Спленин получают из селезёнки крупного рогатого скота. Препарат нормализует изменения азотистого обмена и усиливает обезвреживающую функцию печени. И. А. Амирова (1985) применила спленин для лечения 35 больных распространенным псориазом (по 1-2 мл ежедневно, курс 10 инъекций) и, по её сообщениям, получила положительные результаты у 85 % больных.

Экстракт алоэ жидкий — из измельченных листьев алоэ, консервированных в темноте при температуре 4-8 °С; содержит, в частности, производные хинона. Назначают внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день и подкожно по 1-2 мл в течение 25-40 дней; повторяют 3-4 раза в год. Противопоказан при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертонии, нефрите, беременности, менструации и др. Используются также другие препараты из алоэ (сок, линимент, сироп с железом, таблетки), которые мобилизуют защитно-приспособительные механизмы, увеличивают сопротивляемость организма неблагоприятным факторам и т. п. В. Ф. Корсун (1985) проводил лечение экстрактом алоэ (по 1 мл ежедневно подкожно, в среднем на курс 21 инъекция) 143 больных в прогрессирующей (64) и стационарной (79) стадиях псориаза и сообщает о положительных клинических результатах у 87 % пациентов. Побочные явления проявляются тошнотой, болями в области живота, кожными высыпаниями.

АЦС — антиректикулярная цитотоксическая сыворотка Богомольца — получается из крови лошадей, иммунизированных антигеном, изготовленным из селезёнки и костного мозга человека. Используется в качестве биостимулятора как самостоятельно, так и в комплексе с сульфаниламидами, антибиотиками и др. В редких случаях при введении АЦС могут наблюдаться явления коллапса.

ФиБС — биогенный стимулятор; вводится подкожно по 1 мл 1 раз в день в течение 30-40 дней.

АСД (антисептический стимулятор Дорогова) относится к биостимуляторам; получают из тканей животных. Благоприятно действует на нервную систему, вызывая ее перестройку, снимает токсикоз и др. Фракция № 2 АСД назначается внутрь (однако препятствием для широкого применения препарата является его запах), фракция № 3 используется для наружного лечения псориаза.

Гумизоль — 0,01% раствор фракции гуминовых кислот морской лечебной грязи в изотоническом растворе хлорида натрия; по терапевтическому эффекту близок к лечебной грязи. Курс лечения псориаза — 30 инъекций внутримышечно (ежедневно по 1-2 мл). В прогрессирующей стадии дерматоза препарат противопоказан. Другие противопоказания — лихорадочные заболевания, пороки сердца, атеросклероз, опухоли, тяжёлые заболевания печени, почек и др.

Взвесь плаценты вводится подкожно при ограниченных формах пустулезного псориаза (часто в сочетании с витамином А и экстрактом элеутерококка). Некоторые авторы сообщали о хороших результатах при терапии ограниченного псориаза экстрактом плаценты (подкожно по 1 мл ежедневно, на курс 25-30 инъекций).

МИГИ-К-ЛП — современный белковый экологичный препарат; получают из мидий (морских ракушек). Обладает широким спектром оздоравливающего действия, весьма положительно влияет на течение псориатического процесса (И. С. Чернышев, 1992). Особенно эффективен препарат при себорейных формах псориаза, когда имеются комплексные нарушения в органах пищеварения. Принимать его лучше во время еды из-за неприятного вкуса по столовой ложке
2 раза в день.

Сирепар — гидролизат печени крупного рогатого скота в комплексе с витамином В рекомендуется, как и Эссенциале (описанный выше) при нарушениях функции печени. Вводится внутримышечно по 2 мл ежедневно, курс до 2 месяцев. Эффективен для больных, злоупотребляющих алкоголем. Иногда дает аллергические реакции.

Апилак (или маточное молочко) служит для вскармливания маточных личинок пчел; в состав его входят сахара, жиры, факторы роста, витамины, ферменты, микроэлементы и др. Маточное молочко обладает высокой биологической активностью: оказывает бактерицидное действие, нормализует обменные процессы в тканях, обладает антиспастическими и тонизирующими свойствами, полигормональным и поливитаминным действием и др. Используется в комплексной терапии ряда дерматозов, в том числе и псориаза. Апилак назначается в таблетках по 0,02 г утром и днем после еды под язык до полного растворения; курс 1-2 месяца. В результате терапии апилаком (внутрь и наружно — 3 % мазью) больных, находящихся в основном в стационарной стадии заболевания, у 88 % отмечено улучшение той или иной степени (В. Ф. Корсун, 1982). Осложнения отсутствовали. Следует, однако, помнить, что маточное молочко проявляет побочные явления при повышенной к нему чувствительности (крапивница, нарушения сна). Противопоказано также при острых инфекционных заболеваниях.

—————

Продолжение — 3.1. ОБЩЕЕ МЕДИКАМЕНТОЗНОЕ ЛЕЧЕНИЕ (окончание)
Вернуться на стр.  ОГЛАВЛЕНИЕ

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные (для стационаров).

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата – 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
• сифилис, фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

• гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
• период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста – 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.